Средство от рака

    Раздел: Новости Дата публикации: 4-11-2017, 09:37

     Характеристика вещества Эксеместан
    Стероидный ингибитор ароматазы III поколения, сходный по структуре с андростендионом. Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета. Хорошо растворим в N,N-диметилформамиде, растворим в метаноле, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса — 296,41.

    Фармакология
    Фармакологическое действие - противоопухолевое, антиэстрогенное.
    Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает эксеместан антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.

    Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. Уменьшение концентрации эстрогенов в сыворотке у женщин в постменопаузе проявляется при дозе 5 мг и достигает максимума (снижение более чем на 90 %) при дозе 10–25 мг (максимальное снижение уровня эстрогенов наблюдается в течение 3 дней). У пациенток в постменопаузе с раком молочной железы при приеме эксеместана в дозе 25 мг/сут общий уровень ароматазы снижался на 98 %.

    В многоцентровом рандомизированном двойном слепом исследовании III фазы клинических испытаний показана высокая эффективность и безопасность эксеместана при лечении женщин в постменопаузе, страдающих прогрессирующим метастатическим раком молочной железы, у которых предшествующая терапия тамоксифеном была неэффективна.

    После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 ч. Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

    Применение вещества Эксеместан
    Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

    Противопоказания
    Гиперчувствительность.

    Применение при беременности и кормлении грудью
    Противопоказано при беременности.

    Категория действия на плод по FDA — D.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

    Побочные действия вещества Эксеместан
    Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени). Подробнее про анаполон применение тут gymsport.pro

    Аллергические реакции: кожная сыпь.

    Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

    Взаимодействие
    Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

    Передозировка
    Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

    Пути введения
    Внутрь.

    Меры предосторожности вещества Эксеместан
    Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется. Не рекомендуется использовать у детей. Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

    Особые указания
    Постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола

    Что принесет нам будущее?

        Итак, 2017-й год наступил. Многие с надеждой вглядываются в будущее — что же оно принесет нам?...

    Подсказки звезд

        Все мы зарабатываем деньги или стремимся к этому. Но некоторые «горят» на работе, другим кажется, что они занимаются не своим делом, а третьи и вовсе прекратили поиски идеальной профессии. Так какую сферу лучше...

    Настало время снять маски

        Пришел момент истины. Настало время сказать друг другу в глаза вещи, которые, как правило, умалчиваются, передает Joinfo.ua....

    Многие наносят на свое тело тату

    Большинство людей, желающих сделать себе татуировку на голове, уже делали тату на других частях тела. Редко можно встретить человека, который предпочел бы сделать свою первую татуировку в этом месте. Однако, бывает всякое и...

    Поговорим про временные знаки

    Для начала разберем постоянные дорожные знаки и разметку, во втором пункте поговорим о временных знаках и временной разметке....

    Что дает накрутка ВК

    Всем привет с вами Олег и сегодня я хочу поделиться своими размышлениями о накрутке социальной сети vk, а также рассказать о плюсах и минусах подобного рода зад...

    У многих есть свой талисман

    Мы давно не носим те талисманы, которые использовались нашими далекими предками. Но и в настоящее время многие используют их силу. Прежде чем рассмотреть какие же бывают виды талисманов, давайте сначала разберемся, для чего нужны...

    Категории для статусов

    В наше время трудно встретить человека, который бы не имел отношения к одной из социальной сети. Независимо от возраста, в социальных сетях имеет свою страничку каждый человек. Там же существует такое понятие, как статус, и его...

    Грузчик - парень работящий

    На сегодняшний день можно сказать, что грузчики нужны везде. Казалось бы, нет ничего сложного в том, чтобы перенести груз с места на место, однако на практике все может быть по-другому. Время, аккуратность, скорость,...

    Интересный отдых: Испания, Италия

    Пожалуй, всем любителям заграничного отдыха следует познакомиться с такими европейскими странами, как Испания и Италия. Сегодня Испания является одним из часто посещаемых мест в летний период. Нередко стоимость тура в Испанию из...


«    Ноябрь 2017    »
ПнВтСрЧтПтСбВс
 12345
6789101112
13141516171819
20212223242526
27282930